Naloxone

Naloxone (spesso chiamato Narcan), è un farmaco. È usato per invertire gli effetti degli antidolorifici oppiacei, soprattutto quando una persona ha un'overdose di oppiacei. Esempi di oppioidi includono:

  • Morfina (spesso chiamata MSIR o MS Contin)
  • Ossicodone (spesso chiamato Percocet (se miscelato con acetaminofene), OxyIR, o OxyContin)
  • Idrocodone (spesso chiamato Vicodin se miscelato con paracetamolo)
  • Metadone
  • Meperidina (Demerol)

Questi antidolorifici sono depressivi del sistema nervoso centrale. Ciò significa che rallentano alcune aree del cervello. Se una persona prende troppi oppiacei, questo può bloccare la parte del cervello che controlla la respirazione. La persona può diventare incapace di respirare e morire.

Quando una persona ha preso troppo di uno di questi antidolorifici, il naloxone può invertire gli effetti degli antidolorifici e salvare la vita della persona.

Il naloxone può essere miscelato nella stessa pillola di un antidolorifico oppiaceo per diminuire il rischio di uso improprio.

Se somministrato per via endovenosa (in un ago inserito in una vena), il naloxone funziona entro due minuti. Quando iniettato in un muscolo, funziona entro cinque minuti. Il farmaco può anche essere sparato su per il naso.

Gli effetti del naloxone durano da mezz'ora a un'ora. Poiché la maggior parte degli oppioidi durano più a lungo di naloxone, una persona può avere bisogno di diverse dosi di naloxone per combattere gli effetti di un sovradosaggio.

Come funziona il naloxone?

Quando una persona prende gli oppioidi, gli oppioidi devono attaccarsi a determinati siti recettoriali nel cervello per poter funzionare, come un lucchetto in un buco della serratura. Una volta che gli oppioidi si attaccano a questi siti recettoriali degli oppiacei - come un lucchetto che si inserisce in un buco della serratura - gli oppiacei iniziano a funzionare. Uccidono il dolore, creano euforia e fanno sentire le persone calme e rilassate. Ma se una persona prende troppi oppiacei, possono anche rendere impossibile respirare.

Naloxone si adatta meglio su questi siti di recettori degli oppiacei di quanto non facciano gli oppiacei reali. Se una persona prende il naloxone, il naloxone getta qualsiasi oppiaceo fuori dai siti dei recettori degli oppiacei (come una chiave che viene presa da una porta). Il naloxone rimarrà attaccato a questi siti di recettori degli oppiacei. Questo inverte gli effetti degli oppiacei che la persona ha preso.

Effetti collaterali

Il naloxone inverte gli effetti degli oppiacei. Per questo motivo, se una persona che è dipendente da oppiacei ottiene naloxone, avrà sintomi di astinenza da oppiacei. Le persone hanno sintomi di astinenza quando il loro corpo si abitua ad avere oppiacei tutto il tempo.

Poiché il naloxone inverte gli effetti degli oppiacei, gli effetti collaterali del naloxone possono includere irrequietezza, agitazione, nausea, vomito, battito cardiaco accelerato, dolore e sudorazione. Per prevenire questo, piccole dosi ogni pochi minuti possono essere somministrate fino a raggiungere l'effetto desiderato.

Il naloxone deve essere somministrato con attenzione alle persone con malattie cardiache. Il naloxone può causare più problemi cardiaci, come cambiamenti nel ritmo del battito cardiaco, in queste persone.

Il naloxone sembra essere sicuro nelle donne in gravidanza. Il naloxone è un antagonista puro degli oppioidi.

In rari casi, il naloxone provoca convulsioni ed edema polmonare (liquido nei polmoni).

Storia

Il Naloxone è stato brevettato nel 1961 da Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein e dalla compagnia Daiichi Sankyo. Il farmaco fu approvato per overdose di oppioidi dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 1971. E 'sulla lista modello dell'Organizzazione Mondiale della Sanità dell'Organizzazione Mondiale della Sanità di Medicinali Essenziali, i più importanti farmaci necessari in un sistema sanitario di base.

Il Naloxone è disponibile come farmaco generico e non è molto costoso. Il suo prezzo all'ingrosso è compreso tra $0.50 e $5.30 USD per dose.

Usi medici

Overdose di oppiacei

Il Naloxone può essere usato per invertire l'overdose di oppioidi e per ridurre la respirazione rallentata o la depressione mentale che gli oppioidi possono causare.

Il Naloxone è incluso come parte dei kit di risposta alle overdose di emergenza distribuiti ai consumatori di eroina e di altri oppiacei. È stato dimostrato che questo riduce i decessi dovuti a overdose.

Una prescrizione per il naloxone è raccomandata se una persona lo è:

  • Su una dose elevata di oppioide (oltre 100 mg di morfina al giorno, o una quantità uguale di un altro oppiaceo);
  • Viene prescritta una qualsiasi dose di oppioide insieme a una benzodiazepina; o
  • È sospettato o noto di abusare degli oppioidi

Se il naloxone viene prescritto a una persona, questa dovrebbe anche essere istruita su come prevenire, identificare e reagire a un'overdose, compreso come eseguire la respirazione di soccorso, la rianimazione cardiopolmonare e come chiamare un numero di telefono di emergenza come il 9-1-1.

Prevenire l'abuso di oppioidi

Il naloxone può essere miscelato con una serie di oppiacei come la buprenorfina. (Buprenorfina mescolato con naloxone è chiamato Suboxone.) Buprenorfina è usato per diminuire il desiderio di oppiacei. Quando buprenorfina e naloxone sono mescolati, e preso per bocca, solo buprenorfina ha un effetto. Ma se una persona abusa del Suboxone iniettandolo o assumendo grandi dosi, il naloxone blocca l'effetto dell'oppioide. Questa combinazione è usata per cercare di prevenire l'abuso.

Domande e risposte

D: Che cos'è il Naloxone?


R: Il naloxone è un farmaco utilizzato per invertire gli effetti degli antidolorifici oppioidi, soprattutto quando una persona ha avuto un'overdose di oppioidi.

D: Quali sono alcuni esempi di oppioidi?


R: Tra gli esempi di oppioidi vi sono la morfina (spesso chiamata MSIR o MS Contin), l'ossicodone (spesso chiamato Percocet se mescolato con acetaminofene, OxyIR o OxyContin), l'idrocodone (spesso chiamato Vicodin se mescolato con acetaminofene), il metadone e la meperidina (Demerol).

D: Come influiscono gli oppioidi sull'organismo?


R: Gli oppioidi sono depressori del sistema nervoso centrale, ossia rallentano alcune aree del cervello. Se una persona assume troppi oppiacei, può bloccare la parte del cervello che controlla la respirazione. La persona può diventare incapace di respirare e morire.

D: Come funziona il naloxone per invertire un'overdose?


R: Quando viene somministrato per via endovenosa (in un ago inserito in una vena), il naloxone agisce entro due minuti. Se iniettato in un muscolo, agisce entro cinque minuti. Il farmaco può anche essere iniettato nel naso. Gli effetti del naloxone durano circa da mezz'ora a un'ora e possono essere necessarie più dosi, se la maggior parte degli oppioidi dura più a lungo del naloxone.

D: Esiste un modo per ridurre il rischio di abuso di antidolorifici oppioidi?


R: Sì, il naloxone può essere mescolato alla stessa pillola di un antidolorifico oppioide per diminuire il rischio di abuso.

D: In quanto tempo il naloxone fa effetto?


R: Quando viene somministrato per via endovenosa (in un ago inserito in una vena), il naloxone agisce entro due minuti e quando viene iniettato in un muscolo agisce entro cinque minuti.

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